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目前已经有多种增溶技术可应用于难溶性药物增溶,包括固态形式修饰、共晶、固体分散体、改盐型等,此外还有通过减小粒径,增加药物接触表面积来提高溶解度的方法,如微粉化、纳米技术等。
经过广泛深入的研究,许多研究人员证实,将难溶性药物制成固体分散体是提高其溶解度和溶出速率最具应用潜力的方法之一。
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固体分散体可以提高难溶性药物溶解度,使药物具有更小的粒径、更好的润湿性、高孔隙率和更好的溶解度。新阳唯康可帮助您制备稳定的无定型固体分散体,并用于制剂开发及商业化生产中。
PART01
固体分散体简介
固体分散体是将药物分散在聚合物载体中,通过抑制结晶来增加无定型形式稳定性的有效方法。固体分散体载体高比表面积,可以增强疏水性分子的药物溶解度,高孔隙率的表面可吸附药物分子,防止无定型固体分散体重结晶,增加固体分散体的稳定性。
无定型固体分散体其特征是将药物颗粒尺寸减小到分子水平,使药物在可溶性载体中溶解或共溶解。总的来说,当药物处于过饱和状态时,由于亲水载体的强制溶解,它们提供了更好的润湿性和分散性,可大幅度提高难溶性药物的表观溶解度及溶出速率。目前,全球已有多个产品以固体分散体的形式上市。
表:采用固体分散体上市的产品(部分)
PART02
固体分散体制备方法
01
喷雾干燥法
喷雾干燥技术是通过溶解破坏药物晶格结构,经干燥除去溶剂后得到无定型固体分散体。将药物和聚合物的溶液喷射到热气流中,该气流诱导溶剂快速蒸发,从而产生由药物和载体以非晶态组成的小的均质固体颗粒。
喷雾干燥具有极高的干燥效率、生产制备的连续性、温和的干燥温度,使其成为制备无定型固体分散体的理想方法。在使用喷雾干燥制备固体分散体时,需要根据原料药的性质选择合适的溶剂、载体及固体分散体含量,以达到理想的效果。在喷雾干燥过程中,还需要
本文编辑:佚名
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