年美国密西根大学的Amidon等指出药物的口服吸收主要受药物在胃肠道溶解度或溶出速度与跨膜渗透能力的影响，并首次提出了生物药剂学分类系统(biopharmaceuticsclassificationsystem，BCS)的概念，将药物按照体外溶解性(solubility)和肠道渗透性(permeability)分为4类，用于区分不同性质药物口服吸收的特点。
在BCS分类系统中，高溶解性是指药物最大剂量能在37℃，pH1~7.5内，在体积≤mL的水性缓冲液介质中完全溶解，反之为低溶解性；
高渗透性是指药物在胃肠道稳定存在的情况下吸收达90%以上，否则为低渗透性。
BCS分类系统的提出为现代药剂学和生物药剂学的发展起到了重要的指导作用。其中BCSII类药物表现为低溶解性/高渗透性。
通过组合化学及高通量筛选等方法得到大量候选药物中，有超过40%的化合物为低溶解性，增加这些药物的溶解度是提高其成药性的重要手段。
由于实际测定中要完全排除药物解离和溶剂的影响不易做到，通常对于药物溶解度的测定数值多是平衡溶解度(equilibriumsolubility)或表观溶解度(apparentsolubility)。
常用的增加药物表观溶解度的方法有：生成可溶性盐类；改变晶型/形成溶剂化物、共晶；表面活性剂增溶；减小粒径；采用潜溶剂/助溶剂；制备固体分散体；形成包合物；设计成纳米给药系统等。
尽管这些方法可以显著增加药物的溶解性，但对药物口服吸收的提高非常有限。可能的原因是在增加药物表观溶解度的同时忽略了药物渗透性的改变(升高、不变或降低)。
药物溶解性与渗透性的关系可由药物的跨膜渗透系数公式分析得出，此公式如下：
其中，D为药物跨膜扩散系数，K为药物在胃肠壁膜/胃肠道水环境的分配系数，h为跨膜厚度。该公式描述了单位时间内药物渗透进入肠壁的深度。
由此可见，由于药物渗透性与膜/水分配系数相关，后者又受溶解度的影响，从而使药物溶解性和渗透性存在独特的关联性。
然而，长期以来药学界对溶解性与渗透性这一对有着密切关联的药物性质一直保持着相对独立的研究。
近年来研究提示，由于制剂增加BCSII类药物表观溶解度的同时很可能会导致渗透性降低，这种独立研究可能会对提高药物口服吸收不利。
因此，本文综述了近年来关于溶解性与渗透性的关联性研究，对研究相对较多的几种增加表观溶解度的制剂策略如环糊精包合物、表面活性剂增溶、潜溶剂、固体分散体进行了分析，试图阐述BCSII类药物溶解度增加与药物渗透性的关系，并评述以上策略中不同新技术的运用及转运蛋白的影响。
以期引起国内研究者的
本文编辑：佚名
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